Студопедия — Пример рецепта

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ : Инструкция по применению

Бензилпенициллина натриевая соль — противомикробное средство, антибиотик группы пенициллинов, натриевая cоль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневых грибов.

Препараты бензилпенициллина применяют для общего воздействия (главным образом внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые из крови проникает незначительное количество пенициллина (субарахноидальное введение для действия на спинной мозг и головной мозг, мозговые оболочки при воспалительных процессах в них) и для местного действия на различные органы и ткани.

Код АТХ: J01C E01. Препараты группы пенициллина.

Показания к применению

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

  • Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
  • Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
  • Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
  • Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
  • Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
  • Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
  • Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Правила применения

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) — 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая — 50 000–300 000 ЕД, суточная — 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях — сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — 40 000 000–60 000 000 ЕД.

Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых — 25 000–100 000 ЕД.

Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции — 10–30 минут.

В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

Читайте также:  Юглон черного ореха купить по выгодной цене

Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов — 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази — 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков — при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Побочные явления

Наиболее часто побочное действие препарата наблюдается при внутривенном введении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, кандидоз, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отёк Квинке, дерматиты, сывороточноподобные реакции (лихорадка, боли в суставах, лимфаденопатия), в редких случаях — анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина. Аллергические заболевания (крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка и др.), необычные реакции на другие лекарственные вещества, устойчивость возбудителя к бензилпенициллину в обычной дозировке.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина противопоказано при эпилепсии.

Особые указания

Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.

Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.

Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.

Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов — сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).

Состав и форма выпуска

Рецепт на Бензилпенициллин

Rp.: Benzylpenicillini natrii 125 000 ED
D. t. d. N 10 in lagenis
S.
  • Порошок для приготовления раствора для инъекций в герметически закрытых стеклянных флаконах, содержащих по 100 000 ЕД, 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 300 000, 400 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (в пересчёта не пенициллин), по 1 или 50 флаконов в упаковке.

Единицей действия (ЕД) пенициллина считается активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом месте при комнатной температуре. Отпускается по рецепту.

Срок годности бензилпенициллина натриевой соли: порошок для приготовления растора для инъекций — 2 года.

Свойства

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Натриевая соль бензилпенициллина легко разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей, при нагревании и под воздействием фермента пенициллиназы.

Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину (стафилококки, стрептококки, в т. ч. гемолитические, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки, клостридии), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

К действию бензилпенициллина чувствительна значительная часть штаммов легионелл и лептоспир, иногда — протей.

К бензилпенициллину устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.

При лечении бензилпенициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Максимальная концентрация бензилпенициллина в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30–60 минут, при подкожном введении — через 60 минут; препарат быстро выводится почками и через 4–6 часов в крови обнаруживается лишь субтерапевтическая концентрация антибиотика, поэтому его инъекции приходиться делать каждые 3–4 часа.

Аналоги

Амфоциллин. Бензилпенициллин (Benzylpenicillin). Буциллин. Делациллин. Пенициллин-натриевая соль. Топициллин. Топоциллин.

94. Benzylpenicillinum-kalium

94. Benzylpenicillinumkalium

Бензилпенициллина калиевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами или получаемой другими методами и облада­ющей антимикробным действием.

Содержание C16H17KN24S не менее 90% и содержание суммы пенн-циллииов в препарате не менее 96%.

Читайте также:  Скелет конечностей (анатомия человека)

Примечание. При определении активности биологическим ме­тодом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%. Теоретическая активность калиевой соли бензилпеницилли­на 1600 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверитель­ные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не ме­нее 1530 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щело­чей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пснициллиназы. Медленно разрушается при хранении в раст­ворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на пред­метное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раст­вора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси при­бавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно переме­шивают, затем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.

Около 0,1 г препарата сжигают в тигле. Остаток дает характерную реакцию А на калий (стр. 744).

Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в воде для инъекций должен быть бесцветным и прозрачным в течение 24 ча­сов при температуре не выше 10°.

Удельное вращение не менее +270° (2% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).

Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% свежеприготов­ленного раствора препарата в кювете с толщиной слоя 1 см при дли­не волны 280 нм не более 0,18. Разность между оптическими плотно­стями при длинах волн 263 нм и 280 нм не менее 0,72.

Кислотность или щелочность. рН 5,5-7,5 (2% водный раствор, по­тенциометрически).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная на­веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 1%.

Испытание на токсичность. Тест-доза 5000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

Испытание на пирогенность. Тест-доза 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг, внутривенно (стр. 953).

Примечание. Препарат, предназначенный для наружного при­менения, не подвергается испытанию на пирогенность.

Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр. 956).

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г препарата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емко­стью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,045 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина калиевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979). 1 г осадка соответствует 0,8322 г C16H17KN24S.

Термостабильность. При нагревании препарата в течение 11/2 часов при 170° допускается снижение содержания суммы пенициллинов не бо­лее чем на 10% (стр. 981).

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпенициллина.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

F0537 Rp.: Benzylpenicillini-кalii 1000000 ED

Бензилпенициллина калиевой соли 1000000 ЕД

Раствора натрия хлорида 0,9 % — 10 мл

Rp.: Benzylpenicillini-кalii 1000000 ED

Sol. Natrii chloridi 0,9% — 10 ml

Misce. Da. Signa. Глазные капли

Определение и дисперсологическая характеристика лекарственной формы.

Выписана сложная жидкая лекарственная форма для инстилляции в глаз: глазные капли. Истинный раствор. Капли содержат антибиотик.

Требования к лекарственной форме. Капли должны быть стерильны, выдерживать испытания на механические включения, изотоничны слезной жидкости, стабильны.

Совместимость ингредиентов. Ингредиенты совместимы.

Проверка доз веществ списков А, Б и ПКУ. Не требуется, так как лекарственная форма предназначена для наружного применения. Веществ на ПКУ нет.

Расчеты. Масса бензилпенициллина калиевой соли: 1600 ЕД — 0,001,

1000000 ЕД — Х. Х = 0,63

Уточнить количество нулей в активности соли (1 млн или 100 тыс)

Т.к. глазные капли должны быть изотоническими, их готовят на изотоническом растворе натрия хлорида. Масса натрия хлорида: 0,9 – 100 мл

Х – 10 мл, Х = 0,09.

Состав глазных капель не приведен в приказе № 214. Общий объем 10 мл. НДО (норма допустимых отклонений) от общего объема – ± 10% (± 1 мл).

Benzylpenicillinum-кalium (бензилпенициллина калиевая соль) — Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Теоретическая активность – 1600 ЕД в 1 мг.

Natrii chloridum (натрия хлорид) – белые кубические кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, соленого вкуса. Растворим в воде.

Aqua purificata (Вода очищенная) — бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха и вкуса, имеет значение pH = 5,0 — 7,0, не содержит хлоридов, сульфатов, нитратов, восстанавливающих веществ, кальция, углерода диоксида, тяжелых металлов, сухой остаток не более 0,001%, аммиака не более 0,00002%. В 1 мл воды очищенной не более 100 микроорганизмов при отсутствии Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. aureus. Хранение. В асептических условиях не более 3 суток в закрытых емкостях.

Технология и ее обоснование. Глазные капли готовят в асептических условиях, массо-объемным методом. Антибиотик не выдерживает термическую стерилизацию, поэтому его добавляют в асептических условиях в уже простерилизованный раствор натрия хлорида.

В асептических условиях в стерильной подставке примерно в 1/2 объема воды очищенной растворяют натрия хлорид, перемешивают. Раствор фильтруют через стерильную складчатую бумагу фильтровальную с подложенным тампоном стерильной ваты длинноволокнистой (фильтрующий материал предварительно промывают стерильной водой очищенной). Через этот же фильтр фильтруют оставшийся объем воды очищенной (метод вытеснения; метод позволяет избежать потери веществ на фильтре). Раствор перемешивают, измеряют объем. При необходимости объем раствора доводят до 10 мл водой очищенной. Фильтруют в стерильный флакон из нейтрального стекла НС-1 вместимостью 10 мл. Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой ИР 119А, просматривают невооруженным глазом на черном и белом фоне. При отсутствии механических включений флакон укупоривают металлическим колпачком «под обкатку». Стерилизуют насыщенным паром под давлением при температуре 121 0С 8 минут.

После стерилизации и охлаждения раствора в асептических условиях флакон вскрывают, растворяют антибиотик, фильтруют, вновь укупоривают под обкатку.

Оформление и срок годности. На флакон наклеивают этикетку «Глазные капли», предупредительные надписи «Приготовлено асептически», «Хранить в защищенном от света месте», а также номер рецепта. Срок годности 1 сутки.

ППК к рецепту № 8

Aqua purificata quantum satis

Natrii chloridum 0,09

Aqua purificata ad 10 ml

Sterilisetur! 121 0C 8 min

V0 = 10 ml (9 – 11 ml)

Оценка качества изготовленного препарата. Проводят органолептический контроль (по показателям цвет, полнота растворения, прозрачность), герметичность укупорки, отсутствие механических включений. Физический контроль заключается в проверке общего объема (по индивидуальным рецептам – выборочно). При назначении препарата взрослым проводится выборочный химический контроль.

Раствор антибиотика можно также приготовить следующим способом: не вскрывая флакон с антибиотиком, который содержит нужное количество антибиотика (1 млн ЕД). В стерильный шприц набирают 10 мл полученного стерильного раствора натрия хлорида, протирают резиновую пробку флакона с антибиотиком спиртом и вводят во флакон через иглу раствор натрия хлорида, растворяют при перемешивании. Оформляют к отпуску.

Внимание! Информация на сайте предназначена исключительно для специалистов и учащихся фармацевтических специальностей. Описание применения любого растительного сырья носит публицистический характер и не является рекомендацией.
Для назначения лечения каким-либо из указанных на сайте препаратов обратитесь к сертифицированному специалисту или лечащему врачу.

Ссылка на основную публикацию
Строение позвоночника человека
Строение позвоночного столба Позвоночный столб — это одна из важнейших частей организма, но мало кто знает, как она устроена (сколько...
Стоматология Хэлс Мед — цены и отзывы
Хэлс Мед Медицинский центр Спасибо за сообщение. Медицинский центр Хэлс Мед занимается: гастроскопией желудка, приемом врача отоларинголога, экг сердца, лечением...
Стоматология Эскулап на; улице Атарбекова
Стоматология в Краснодаре Стоматологическая клиника Эскулап-Про в Краснодаре использует комплексный подход к лечению стоматологических заболеваний. Стоматология в Краснодаре - это...
Строение руки человека с названиями костей анатомия скелета и фото структурной схемы описание, косей
Названия частей человеческого тела на английском Сегодня у нас вдвойне важная тема: мы изучаем английский и изучаем себя. Представьте ситуацию:...
Adblock detector