Хлорамфеникол, капли для глаз инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Хлорамфеникол

  • Показания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для наружного применения спиртовой, Таблетки, Таблетки, покрытые оболочкой, Капли глазные, Линимент, Суппозитории вагинальные

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза препарата для взрослых — 0,25-0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу препарата делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет — 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет — по 0,15-0,2 г, старше 8 лет — по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения препаратом — 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).

Местно, накожно: спиртовые растворы и 5-10% линимент препарата наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже — через 4-5 дней) до полного очищения раны.

Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент препарата или 0,25% водный раствор.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Особые указания

Препарат не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата и алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

При одновременном применении Хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

«Хлорамфеникол»: инструкция по применению. Капли «Хлорамфеникол»

Что представляет собой такое химическое соединение, как хлорамфеникол? Инструкция по применению препаратов, основанных на этом веществе, будет представлена ниже. Также мы расскажем вам о том, какими свойствами обладает это средство, какое торговое название оно имеет, от чего его назначают и т. д.

Общие сведения

Какие свойства присущи такому химическому веществу, как хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что это яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Наибольшими антибактериальными свойствами обладает его левовращающий изомер.

Упомянутое соединение представляет собой кристаллы без запаха и цвета. Оно плохо растворяется в воде, однако хорошо растворяется в пропиленгликоле, пиридине, этиленгликоле и этаноле. Это вещество используют в качестве антибиотика не только в медицине, но и в животноводстве.

Под каким наименованием можно приобрести в аптеке хлорамфеникол? Торговое название этого средства звучит как «Левомицетин».

Рассматриваемый компонент был впервые синтезирован еще в 1940 году из Streptomyces venezuelae. Сегодня же этот антибиотик получают из стирола посредством 10-стадийного синтеза.

Рассматриваемый препарат достаточно эффективен. Однако он очень токсичен и нередко становится причиной появления побочных реакций.

Медикаменты, содержащие в себе хлорамфеникол (торговое название было представлено выше), выпускаются в виде мази, капель, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также таблеток и капсул.

Фармакодинамика

Как действует хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что данное средство способно нарушать процессы синтеза белков бактерий путем ингибирования такого фермента, как диоксо-пептидил-трансфераза. Нельзя не сказать и о том, что хлорамфеникол обладает выраженным бактериостатическим действием. Он проявляет активность к стрептококкам, крупным вирусам, грамотрицательным бактериям и стафилоккокам. Характерной особенностью этого антибиотика является и то, что он пагубно воздействует на штаммы, которые устойчивы к сульфаниламиду, пенициллину и стрептомицину. Что касается толерантности, то к рассматриваемому препарату она развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Абсорбируется ли хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что при пероральном приеме препарата данное вещество быстро усваивается из ЖКТ. Максимальная концентрация хлорамфеникола достигается спустя три часа, а его биологическая доступность составляет 90 %.

Примерно половина лекарственного вещества связывается с белками плазмы.

Хлорамфеникол метаболизируется в печени и в течение трех часов выводится посредством почек, а также вместе с желчью и калом. Также следует отметить, что данное соединение подвергается гидролизу в кишечнике, в результате чего образуются неактивные метаболиты.

Читайте также:  Зуд во время месячных причины и лечение RUSMEDS

При местном применении медикамента или его попадании в конъюнктивальный мешок он имеет незначительную степень системной абсорбции. Но при этом антибиотик создает на поверхности кожи или во влаге глаза достаточную концентрацию, чтобы поспособствовать бактериостатическому действию.

Показания к применению

С какой целью назначают капсулы или таблетки «Левомицетин»? Хлорамфеникол для приема внутрь используют при лечении брюшного тифа, паратифа, сальмонеллезы в генерализированной форме, различных риккетсиозов, бруцеллезы, туляремии, дизентерии, абсцессов мозга и менингококковых инфекций.

Также это средство нередко назначают пациентам при хламидиозе, трахоме, гнойных раневых инфекциях, перитоните, эрлихиозе, паховой лимфогранулеме, различных инфекциях желче- и мочевыводящих путей, иерсиниозе.

Какие наружные заболевания лечит хлорамфеникол? Мазь назначают при ранах, инфекционных заболеваниях кожи, фурункулах, ожогах, трофических язвах и пролежнях. Также ее используют при трещинах на сосках у кормящих мам.

Капли «Хлорамфеникол» закапывают в конъюнктивальный мешок для лечения кератита, бактериальных инфекций глаз, блефарита, конъюнктивита, склерита, кератоконъюнктивита и эписклерита.

Противопоказания лекарственного средства

Медикаменты, в состав которых входит хлорамфеникол, не рекомендуется назначать:

  • в детском возрасте (до одного месяца);
  • при заболеваниях крови;
  • при грибковых поражениях на коже, псориазе и экземе;
  • людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и заболеваниями печени;
  • кормящим матерям и беременным женщинам;
  • при аллергии на указанное вещество или прочие антибиотические средства, принадлежащие этой группе.

Крайнюю осторожность необходимо соблюдать при заболеваниях сосудов и сердца, а также при склонности к аллергическим реакциям.

«Хлорамфеникол»: инструкция по использованию препаратов

Как было сказано выше, средства, основанные на данном веществе, используют внутримышечно, внутривенно, местно, перорально и конъюнктивально.

Схема терапии и ее продолжительность зависят от лекарственной формы препарата и заболевания. Они определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Таблетки «Левомицетин» необходимо принимать за 30 минут до еды или через час после.

При внутривенной или внутримышечной инъекции, а также пероральном приеме взрослым пациентам назначают по 2 г активного элемента в сутки (делят на 4 части).

Максимальная дозировка этого медикамента в день составляет 4 г. При таком количестве лекарства следует обязательно производить контроль работы почек и показателей крови.

Детям этот препарат назначают в зависимости от массы тела:

  • до 3 лет – по 10-15 мг на кг;
  • 3-8 лет – по 15-20 мг на кг;
  • старше 8 лет – по 20-30 мг на кг.

Частота применения раствора или таблеток у детей такая же, как и у взрослых.

Длительность лечения указанным антибиотиком составляет 7-11 дней. Максимальная продолжительность терапии — 2 недели.

При наружном применении препарата его наносят на пораженные участки несколько раз в день, используя марлевые салфетки. При необходимости средство можно накладывать вместе с окклюзионной повязкой. В этом случае перевязки делают раз в 3 дня, пока рана не очистится и не затянется.

Что касается капель, то их используют в виде 0,25 и 1% раствора в сочетании с другими лекарственными средствами.

Побочные явления

Применение рассматриваемого препарата может вызвать:

  • зуд и раздражение (при местном нанесении);
  • агранулоцитоз, тромбоцитопению, апластическую анемию, лейкопению;
  • дисбактериоз;
  • делирий, невриты, различные галлюцинации, головную боль, спутанность сознания, депрессию;
  • гипогемоглобинемию, ретикулоцитопению;
  • отек Квинке, крапивницу, высыпания на коже;
  • тошноту, повышенное газообразование, понос, раздражение на слизистой рта, рвоту, несварение;
  • грибковые инфекции, дерматиты;
  • снижение остроты слуха и зрения, нарушение восприятия вкуса.

У детей до 12 месяцев может развиться кардиоваскулярный коллапс.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами рассматриваемого средства являются: «Левовинизоль», «Синтомицин», «Левомицетин», «Левомицетин Актитаб», левомицетина натрия сукцинат, «Левомицетин-ЛекТ», спиртовой раствор «Левомицетина», хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, «Левомицетин-АКОС».

Также следует отметить, что в аптеках можно встретит и аналоги этого препарата: «Левометил», «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин), «Левосин» (сульфадиметоксин + диоксометилтетрагидропиримидин + хлорамфеникол + тримекаин).

Что касается цены, то у рассматриваемого антибиотика она не очень высока. Любую форму препарата можно приобрести за 40-90 рублей.

Отзывы о лекарстве

Несмотря на большое количество побочных эффектов, а также токсичность средств, содержащих в себе хлорамфеникол, их применяют очень часто. Большинство пациентов привлекает низкая стоимость медикамента, а также разнообразие его лекарственных форм.

Согласно специалистам, такой антибиотик чаще всего назначают для местного применения, чтобы устранить акне и другие высыпания на коже.

При недоступности синонимов данного средства используют такой аналог, как «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин). Однако делают это только после консультации с доктором.

Хлорамфеникол — Chloramphenicol

  • AU :
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S3 (фармацевт только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания : OTC
  • США :℞ только
  • 56-75-7Y
  • DB00446Y
  • 66974FR9Q1
  • CHEBI: 17698Y
  • Интерактивное изображение

Хлорамфеникол является антибиотиком полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . Это включает в себя в качестве глазной мази для лечения конъюнктивитов . Через рот или путем инъекции в вену , он используется для лечения менингита , чумы , холеры и тифа . Его использование в рот или путем инъекции рекомендуется только тогда , когда более безопасные антибиотики не могут быть использованы. Мониторинг обоих уровней в крови уровней клеточных лекарств и крови каждые два дня рекомендуется во время лечения.

Общие побочные эффекты включают в себя подавление костного мозга , тошноту и диарею. Подавление костного мозга может привести к летальному исходу. Для того, чтобы уменьшить риск побочных эффектов длительности лечения должен быть как можно короче. Люди с печени или почек может потребоваться более низкие дозы. У детей младшего возраста состояние , известное как синдром серого ребенка может произойти , что приводит к раздутой желудка и низкое кровяное давление . Его использование в конце беременности и во время кормления грудью , как правило , не рекомендуется. Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия, который , как правило , останавливает рост бактерий путем остановки производства белков.

Хлорамфеникол был обнаружен после того , как выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году его химическая структура была определена , и это было первым искусственно в 1949 году, что делает его первый антибиотик быть сделаны вместо извлечены из микроорганизма. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. Оптовая стоимость в развивающихся странах внутривенной дозы составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах внутривенная доза стоит около $ 41,47.

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1,1 Спектр
    • 1.2 Сопротивление
  • 2 Побочные эффекты
    • 2,1 апластическая анемия
    • 2.2 подавление костного мозга
    • 2,3 лейкоз
    • 2.4 Синдрома Серого ребенка
    • 2.5 Реакции гиперчувствительности
    • 2.6 Нейротоксические реакции
  • 3 Фармакокинетика
    • 3.1 Использование в специальных группах населения
    • 3,2 дозы мониторинга
    • 3.3 Взаимодействие с другими лекарственными
    • 3.4 наркотиками антагонистические
  • 4 Механизм действия
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Стоимость
    • 6.2 Имена
    • 6.3 Рецептуры
      • 6.3.1 Внутривенных
      • 6.3.2 Жирная
      • 6.3.3 Глазные капли
  • 7 ветеринарного использования
  • 8 Ссылки
  • 9 Дальнейшее чтение
  • 10 Внешние ссылки
Читайте также:  Тубоовариальный абсцесс причины, симптомы, диагностика, лечение Запись на прием к гинекологу в сеть

Медицинские применения

Оригинальный признак хлорамфеникола был в лечении брюшного тифа , но сейчас почти универсальное присутствие нескольких устойчивых к лекарственным препаратам сальмонеллы брюшного тифа привела к тому , что редко используется для этого указания , за исключением , когда организм , как известно, чувствителен.

не в странах с низким уровнем дохода, ВОЗ больше не рекомендует маслянистый хлорамфеникол в качестве первой линии для лечения менингита, но признает, что может быть использовано с осторожностью, если нет доступных альтернатив.

В контексте предотвращения эндофтальмит , осложнение катаракты операции, более 2017 систематический обзор показал умеренное доказательство того, что с помощью хлорамфеникол глазные капли в дополнение к инъекции антибиотика ( цефуроксим или пенициллин ), вероятно , снижает риск эндофтальмита, по сравнению с глазных капель или антибиотик инъекции в одиночку.

Спектр

Хлорамфеникол имеет широкий спектр активности и был эффективны при лечении глазных инфекций , таких как конъюнктивит, блефарит и т.п. , вызванным рядом бактерий , включая золотистый стафилококк, Пневмококк и кишечную палочку . Это не эффективно в отношении синегнойной палочки . Следующие данные восприимчивости представляют минимальную ингибирующую концентрацию в течение нескольких медицинский значимых организмов.

  • Кишечная палочка : 0,015 — 10,000 мкг / мл
  • Стафилококк : 0,06 — 128 мкг / мл
  • Пневмококк : 2 — 16 мкг / мл

Каждый из этих концентраций зависят от бактериального штамма мишени. Некоторые штаммы E.coli , например, показывают спонтанное возникновение устойчивости к хлорамфениколу.

сопротивление

Три механизмов резистентности к хлорамфениколу известны: снижение проницаемости мембраны, мутации с 50S рибосомальной субъединицы и разработкой хлорамфениколацетилтрансферазы. Это легко выбрать для снижения проницаемости мембраны к хлорамфениколу в пробирке путем последовательного прохождения бактерий, и это является наиболее распространенным механизмом устойчивости к хлорамфениколу низкого уровня. Сопротивление высокого уровня присуждается по кошачьей -gene; этот ген кодирует фермент под названием хлорамфениколацетилтрансфераза , который инактивирует хлорамфеникол путем ковалентного связывание одного или два ацетильных групп, полученных из ацетил- S -coenzyme А, к гидроксильным группам на молекуле хлорамфеникола. Ацетилирования предотвращает хлорамфеникол от связывания с рибосомой. Сопротивление придающих мутации рибосомальной субъединицы 50S редко.

Устойчивости к хлорамфениколу , могут быть осуществлены на плазмиде , который также коды для устойчивости к другим наркотикам. Одним из примеров являются ACCoT плазмиды (А = ампициллин , C = хлорамфеникол, Co = ко-тримоксазол , T = тетрациклин ), который опосредует множественную лекарственную устойчивость в тифа (также называемые факторы R ).

В 2014 некоторые Enterococcus faecium и синегнойная палочка штаммы устойчивы к хлорамфениколу. Некоторый Veillonella SPP. и Staphylococcus Capitis штаммы также развилась устойчивость к хлорамфениколу в разной степени.

Побочные эффекты

Апластическая анемия

Наиболее серьезный побочный эффект лечения хлорамфеникол апластическая анемия . Этот эффект встречается редко и иногда со смертельным исходом. Риск АА достаточно высок , что альтернативы следует настоятельно рассмотреть. Процедуры доступны , но дорого. Ни в коем случае не существует , чтобы предсказать , кто может или не может получить этот побочный эффект. Эффект , как правило , происходит несколько недель или месяцев после того, как лечение было остановлено, и генетическая предрасположенность могут быть вовлечены. Не известно ли мониторинг показатели крови пациентов может предотвратить развитие апластической анемии, но рекомендуется пациентам иметь базовый анализ крови с повторением крови рассчитывать каждые несколько дней во время лечения. Хлорамфеникол должен быть прекращен , если полный анализ крови падает. Высокий риск есть с полостью рта хлорамфеникол (воздействие на 1 в 24,000-40,000) , а самый низкий риск возникает при глазных капель (воздействие на менее чем один в 224,716 рецептов).

Тиамфеникол , родственное соединение с подобным спектром активности, доступен в Италии и Китае для использования человека, и никогда не был связан с апластической анемией. Тиамфеникол доступен в США и Европе в качестве ветеринарного антибиотика, но не одобрен для применения у людей.

Угнетение костного мозга

Хлорамфеникол может вызвать подавление костного мозга во время лечения; это прямое токсическое действие препарата на человека митохондрий . Этот эффект проявляется сначала как падение гемоглобина уровней, что происходит довольно предсказуемо , как только кумулятивная доза 20 г была дана. Анемия является полностью обратимой , как только препарат остановлена и не предсказывает будущее развитие апластической анемии. Исследования на мышах показали , существующие повреждения мозга может усугубить любое повреждение мозга в результате токсических эффектов хлорамфеникола.

Лейкемия

Лейкоз, рак крови или костного мозга, характеризуется аномальным ростом незрелых белых кровяных клеток. Риск детской лейкемии увеличивается, как показано в китайском исследовании случай-контроль , и риск возрастает с увеличением продолжительности лечения.

Синдром Серый ребенок

Внутривенное использование хлорамфеникол было связано с так называемым синдромом серого ребенка . Это явление встречается у новорожденных , потому что они еще не имеют полностью функциональные ферменты печени (например , UDP-глюкуронилтрансфераза), так хлорамфеникол остается неметаболизированным в организме. Это вызывает ряд негативных последствий, в том числе гипотонии и цианоз . Условие может быть предотвращено путем применения препарата в рекомендуемых дозах, а также мониторинг уровней в крови.

Аллергические реакции

Лихорадка, макулярные и везикулярные высыпания, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксии может произойти. Реакции Herxheimer имеет место во время терапии брюшного тифа.

Нейротоксичные реакции

Головная боль, мягкая депрессия, спутанность сознания, и бреда были описаны у пациентов, получающих хлорамфеникол. Оптика и периферический неврит сообщалось, обычно после длительной терапии. Если это происходит, препарат должен быть немедленно отозван.

Фармакокинетика

Хлорамфеникол является чрезвычайно жирорастворимым; она остается относительно несвязанных с белком и представляет собой небольшую молекулу. Она имеет большой кажущийся объем распределения и эффективно проникает во все ткани организма, включая головной мозг. Распределение не является равномерным, с наиболее высокими концентрациями в печени и почках, с самым низким в головном мозге и спинномозговой жидкости. Концентрация достигается в головном мозге и спинномозговой жидкости составляет около 30 до 50% от общей средней концентрации тела, даже тогда , когда мозговые оболочки не воспаленные; это увеличивает на столь же высоко , как 89% , когда воспаление оболочек.

Читайте также:  Успокаивающий чай перед сном какой можно купить в аптеке, сделать из трав

Хлорамфеникол увеличивает поглощение железа .

Использование в специальных группах населения

Хлорамфеникол метаболизируется в печени к хлорамфениколу глюкуроната (который является неактивным). В печеночной недостаточности, поэтому необходимо уменьшить дозу хлорамфеникола. Нет стандартного снижение дозы не существует для хлорамфеникола в печеночной недостаточности, и доза должна быть скорректирована в соответствии с измеренной концентрации в плазме.

Большинство дозы хлорамфеникол выводится почками в виде неактивного метаболита, хлорамфеникол глюкуроната. Лишь незначительная часть хлорамфеникола выводится почками в неизмененном виде . Уровни в плазме должны контролироваться у пациентов с нарушением функции почек, но это не является обязательным. Хлорамфеникол сукцинат эфир (внутривенное пролекарство форма) легко выводится в неизмененном почками, в большей степени , чем хлорамфеникол основания, и это является главной причиной , почему уровень хлорамфеникола в крови значительно ниже , при введении внутривенно , чем в устной форме.

Хлорамфеникол переходит в грудное молоко , поэтому поэтому следует избегать во время кормления грудью, если это возможно.

дозы мониторинг

Плазменные уровни хлорамфеникола должны контролироваться у новорожденных и пациентов с нарушением функции печени. Уровни в плазме должны контролироваться на всех детей в возрасте до четырех лет , пожилых и больных с почечной недостаточностью. Поскольку эффективность и токсичность хлорамфеникола связаны с максимальной концентрации в сыворотке, пиковые уровни (один час после внутривенного введения доза дается) должна быть 10-20 мкг / мл с токсичностью > 40 мкг / мл ; через уровни (взятые непосредственно перед дозой) должно быть 5-10 мкг / мл.

Лекарственное взаимодействие

Администрация хлорамфеникола одновременно с костным мозгом депрессантов препаратов противопоказана, хотя озабоченность по поводу апластической анемии, связанной с глазным хлорамфениколом, были в основном со скидкой.

Drug антагонистического

Хлорамфеникол является антагонистическим с большинством цефалоспоринов и используя оба вместе , следует избегать при лечении инфекций.

Механизм действия

Хлорамфеникол является бактериостатическим путем ингибирования синтеза белка . Это предотвращает белку удлинение цепи путем ингибирования пептидили трансферазу активности бактериальной рибосомы . Это специфически связывается с A2451 и A2452 остатков в 23S рРНК рибосомной субъединицы 50S, предотвращая образование пептидной связи. В то время как хлорамфеникол и макролид класс антибиотиков , как взаимодействуют с рибосомами, хлорамфеникол не макролиды. Он непосредственно влияет на связывание субстрата, тогда как макролиды стерически блокировать прогрессирование растущего пептида.

история

Хлорамфеникол был впервые выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году и в 1949 году группа ученых в Parke-Davis , включая Милдред Rebstock опубликовала идентификацию химической структуры и их синтез, что делает его первый антибиотик быть сделана вместо того , извлеченными из микроорганизма ,

В 2007 году накопление отчетов ассоциирующихся апластическая анемия и дискразия крови с хлорамфеникол глазные капли приводят к классификации «вероятный канцероген для человека», в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения, на основе известных опубликованных сообщений о случаях и спонтанных сообщений, представленных в Национальный реестр лекарственно-индуцированные Глазные побочные эффекты.

Общество и культура

Стоимость

Во многих районах мира внутривенная доза составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах она стоит около $ 3,60 за одну дозу в устной форме таблеток по оптовым ценам.

имена

Хлорамфеникол доступен как родовые во всем мире под многими брэндами, а также под различными родовыми названиями в Восточной Европе и России, в том числе chlornitromycin, левомицетина и синтомицина; рацемат известен как synthomycetin.

Рецептуры

Хлорамфеникол доступен в виде капсул или в виде жидкости. В некоторых странах он продается как хлорамфеникол пальмитат эфира (CPE). СРЕ является неактивным, и гидролизуют с активной хлорамфеникол в тонком кишечнике . Никакой разницы в биодоступности не отмечается между хлорамфеникол и CPE.

Производство перорального хлорамфеникола в США прекращено в 1991 году, потому что подавляющее большинство хлорамфеникола-ассоциированных случаев апластической анемии связанно с пероральным препаратом. Никакая устная формулировка хлорамфеникол не теперь доступны в США

В молекулярной биологии, хлорамфеникол получают в этаноле.

внутривенное

Внутривенная (IV) , подготовка хлорамфеникола является сукцинат эфиром, потому что чистый хлорамфеникол не растворяется в воде. Это создает проблему: Левомицетин сукцинат эфир является неактивным пролекарством и должен быть сначала гидролизуют до хлорамфеникола; Однако, процесс гидролиза часто бывает неполным, и 30% дозы теряется и удаляется с мочой. Концентрации сыворотки IV хлорамфеникол только 70% от тех , достигается , когда хлорамфеникол перорально. По этой причине, доза должна быть увеличена до 75 мг / кг / день при введении IV для достижения уровней , эквивалентных пероральной дозы.

маслянистый

Жирная хлорамфеникол (или хлорамфеникол масло подвески) представляет собой длительно действующий препарат хлорамфеникола первого введенный Roussel в 1954; продается как Tifomycine, он первоначально был использован в качестве средства для лечения брюшного тифа . Руссель остановил производство маслянистого хлорамфеникола в 1995 году; Международная ассоциация диспансера производит его с 1998 года, первым в Мальте , а затем в Индии в декабре 2004 года.

Жирная хлорамфеникол был впервые использован для лечения менингита в 1975 году и с тех пор многочисленные исследования показали свою эффективность. Это самое дешевое лечение для менингита (US $ 5 на курс лечения, по сравнению с 30 $ для США ампициллина и US $ 15 в течение пяти дней цефтриаксона ). Она имеет большое преимущество , так как только одну инъекцию, в то время как цефтриаксон традиционно ежедневно в течение пяти дней. Эта рекомендация может еще измениться, теперь, когда одна доза цефтриаксона (стоимость $ 3 США) было показано, что эквивалентно одной дозе масляным хлорамфениколом.

Слезы

Хлорамфеникол все еще используется иногда и в местных препаратов ( мазей и глазных капель ) для лечения бактериального конъюнктивита. Изолированные случаев сообщения апластической анемии после использования хлорамфеникола глазных капель существуют, но риск оцениваются порядка меньше , чем один в 224,716 рецептах. В Мексике , это лечение используется профилактический у новорожденных.

Ветеринарные применения

Хотя его использование в ветеринарной медицине крайне ограниченно, хлорамфеникол все еще имеют некоторые важные ветеринарные применения. В настоящее время считается наиболее пригодным для лечения хламидийных заболеваний в коале . Фармакокинетика хлорамфеникол были исследованы в коал.

Хотя неопубликованный, недавние исследования показывают , хлорамфеникол также может быть применен к лягушкам , чтобы предотвратить их повсеместные разрушения от грибковых инфекций. Недавно было обнаружено, что спасительное лекарство chytridiomycosis в земноводных . Chytridiomycosis является грибковым заболеванием, обвиняет в гибели одной трети из 120 видов лягушек , потерянных с 1980 года.

Ссылка на основную публикацию
Хирургическое лечение глаукомы как победить самое коварное заболевание глаз ДЗМ
Какая норма глазного давления в 60 лет? Существует перечень болезней, которые особенно ярко проявляются в пожилом возрасте. Это охарактеризовано износом...
Хачатурова Марина Анатольевна, аллерголог, Москва, отзывы, 5 оценок, места приёма
Хачатурова Марина Анатольевна , Москва Места приёма Клиника доктора Волкова Адрес: г. Москва, ул. Архитектора Власова, д. 6. Телефон: актуальный...
ХГЧ при беременности норма по неделям, таблица
ХГЧ при беременности: норма по неделям, таблица ХГЧ – гормон, который синтезируется во время беременности. Определение уровня ХГЧ проводят на...
Хирургическое лечение спаечной болезни лапароскопическим доступом (спайки брюшной полости и малого т
Наша кафедра Научная работа Анестезиологи Бышовец Сергей Николаевич Гастропликация Бандажирование желудка Внутрижелудочный баллон Желудочное шунтирование Продольная резекция желудка Лапароскопия пупочной...
Adblock detector