Цефуроксим (750 мг) инструкция по применению, показания

Цефуроксим

Цефуроксим: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefuroxime

Код ATX: J01DC02

Действующее вещество: цефуроксим (cefuroxime)

Производитель: Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi (Китай), Биосинтез, ОАО (Россия), БИОТЭК МФПДК (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия), Компания ДЕКО, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 101 руб.

Цефуроксим – препарат с антибактериальным действием (цефалоспорин II поколения), предназначенный для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Цефуроксима – порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: гигроскопичный, от белого до желтого цвета (в картонной пачке 1, 10, 14, 25 либо 50 флаконов по 250, 750 или 1500 мг).

Активное вещество в составе 1 флакона порошка: цефуроксим – 250, 750 или 1500 мг (в виде цефуроксима натрия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим является цефалоспориновым антибиотиком II поколения, предназначенным для парентерального применения.

Нарушает синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидное действие). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Проявляет высокую активность по отношению к следующим микроорганизмам:

  • грамотрицательные микроорганизмы, включая Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, в т. ч. резистентные к ампициллину штаммы;
  • грамположительные микроорганизмы, включая устойчивые к пенициллинам штаммы (кроме штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и прочие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus mitis (группы viridans), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp.;
  • грамположительные/грамотрицательные анаэробы, включая Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp.;
  • Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Haemophilus parainfluenzae, в т. ч. резистентные к ампициллину штаммы.

К действию цефуроксима нечувствительны: Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения 750 мг цефуроксима Сmах (максимальная концентрация) достигается спустя 15–60 минут, она составляет 0,027 мг/мл.

После в/в введения 750 и 1500 мг Сmах цефуроксима достигается через 15 минут и составляет 0,05 и 0,1 мг/мл соответственно. Время сохранения терапевтической концентрации – 5,3 и 8 часов соответственно.

Т1/2 (период полувыведения) при в/в и в/м введении находится в диапазоне от 1,3 до 1,5 часов, у новорожденных детей этот показатель больше – 2–2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 33–50%.

В печени не метаболизируется. Выводится почками 85–90% вещества в неизмененном виде (канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией) на протяжении 8 часов (большая часть раствора – за первые 6 часов, при этом создаются высокие концентрации в моче); через 24 часа выводится в полном объеме (в соотношении 1 : 1 путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).

Цефуроксим в терапевтической концентрации регистрируется в плевральной жидкости, мокроте, желчи, миокарде, мягких тканях и коже. Концентрации вещества, которые выше минимальной подавляющей концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты во внутриглазной и синовиальной жидкостях, а также в костной ткани.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при менингите. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цефуроксим назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры и проч.), ЛОР-органов (включая отит, тонзиллит, синусит, фарингит и проч.), кожи и мягких тканей (включая пиодермию, рожу, импетиго, флегмону, фурункулез, раневые инфекции, эризипелоид и проч.), мочевыводящих путей (включая цистит, пиелонефрит, бактериурию, бессимптомную гонорею и проч.), органов малого таза (включая аднексит, эндометрит, цервицит), суставов и костей (включая септический артрит, остеомиелит и проч.), менингит, сепсис, Лайм-боррелиоз;
  • операции на органах брюшной полости, грудной клетки, таза, суставов, включая операции на пищеводе, сердце, легких, в сосудистой хирургии, ортопедические операции (с профилактической целью при высокой степени риска развития инфекционных осложнений).

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению Цефуроксима является наличие индивидуальной непереносимости его компонентов, в т. ч. прочих цефалоспоринов, карбапенемов и пенициллинов.

Относительные противопоказания (Цефуроксим назначается под врачебным контролем):

  • ослабленное/истощенное состояние;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • болезни желудочно-кишечного тракта, включая отягощенный анамнез по неспецифическому язвенному колиту;
  • кровотечения;
  • период новорожденности, недоношенность;
  • беременность и период грудного кормления.

Инструкция по применению Цефуроксима: способ и дозировка

Способ введения Цефуроксима: в/в и в/м.

Рекомендованная схема терапии:

  • взрослые: 3 раза в день по 750 мг; в случаях тяжелого течения инфекционного процесса разовая доза может быть увеличена в 2 раза, кратность введения – до 4 раз в день (с перерывами 6 часов). Средняя доза – 3000–6000 мг в день;
  • дети: 30–100 мг/кг в день, дозу делят на 3–4 введения. В большинстве случаев оптимальной считается суточная доза 60 мг/кг, новорожденным и детям младше 3 месяцев назначают 30 мг/кг в день в 2–3 приема.

Применение Цефуроксима в зависимости от показаний:

  • гонорея: в/м однократно в дозе 1500 мг, либо 2 инъекции по 750 мг с введением в разные области (например, в две ягодичные мышцы);
  • бактериальный менингит: в/в каждые 8 часов по 3000 мг; детям младшего и старшего возраста назначают по 150–250 мг/кг в день, разделенные на 3–4 инъекции, новорожденным – 100 мг/кг в день;
  • обострение хронического бронхита: в/в или в/м 2–3 раза в день по 750 мг на протяжении 48–72 часов, затем пациента переводят на пероральный прием цефуроксима (2 раза в день по 500 мг курсом от 5 до 10 дней);
  • операции на легких, сердце, сосудах и пищеводе: в/в 1500 мг при индукции анестезии, дополнительно в/м по 750 мг 3 раза в день на протяжении 24–48 часов;
  • операции на брюшной полости, органах таза, ортопедические операции: в/в 1500 мг при индукции анестезии, в дальнейшем дополнительно в/м по 750 мг через 8 и 16 часов после операции;
  • пневмония: в/в или в/м 2–3 раза в день по 1500 мг на протяжении 48–72 часов, затем пациента переводят на пероральный прием (2 раза в день по 500 мг курсом от 7 до 10 дней);
  • полная замена сустава: перед добавлением жидкого мономера 1500 мг сухого порошка следует смешивать с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (в зависимости от клиренса креатинина):

  • 10–20 мл/мин: в/в или в/м 2 раза в день по 750 мг;
  • менее 10 мл/мин: в/в или в/м 1 раз в день по 750 мг.

Больным, которые находятся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или в отделениях интенсивной терапии на гемофильтрации высокой скорости, Цефуроксим назначается 2 раза в день по 750 мг; для находящихся на гемофильтрации низкой скорости пациентов препарат назначается в дозах, рекомендуемых при нарушении почечной функции.

Способ приготовления инъекционного раствора:

  • раствор для в/м инъекций: к 750 мг порошка добавить 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, которые содержат до 1% гидрохлорида лидокаина;
  • раствор для в/в инъекций: 750 мг порошка растворить в 6 или более мл воды для инъекций; необходимый объем воды для инъекций для 1500 мг препарата – от 15 мл;
  • раствор для кратковременных в/в инфузий (до 30 минут): 1500 мг порошка растворяют в 50 мл воды для инъекций. Растворы могут вводиться в трубку инфузионной системы или непосредственно в вену.

Побочные действия

  • центральная нервная система: судороги;
  • мочеполовая система: вагинит, дизурия, нарушение почечной функции, зуд в промежности;
  • пищеварительная и гепатобилиарная система: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, спазмы/боли в животе, псевдомембранозный энтероколит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, глоссит, кандидоз полости рта, холестаз, нарушение печеночной функции;
  • органы чувств: снижение слуха;
  • органы кроветворения: удлинение протромбинового времени, понижение концентрации гемоглобина и гематокрита, гемолитическая/апластическая анемия, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: крапивница, озноб, зуд, сыпь; редко – бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок;
  • реакции в месте введения: раздражение, флебит, инфильтрат/боль в месте введения.
Читайте также:  ЦЕФУРОКСИМ САНДОЗ таблетки — инструкция и цена в аптеках Украины, аналоги и показания Sandoz Справ

Передозировка

Основные симптомы: судороги, возбуждение центральной нервной системы.

Терапия: противоэпилептические лекарственные средства, поддержание и контроль жизненно важных функций организма, перитонеальный диализ и гемодиализ.

Особые указания

При отягощенном анамнезе по аллергическим реакциям на пенициллины нельзя исключить гиперчувствительность к Цефуроксиму.

После исчезновения симптомов лечение нужно продолжить на протяжении 48–72 часов. Курс терапии в случае вызванных Streptococcus pyogenes инфекций – не менее 7–10 дней.

В период терапии требуется контроль почечной функции, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы Цефуроксима.

Нужно учитывать, что во время лечения может быть ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная прямая реакция Кумбса. При определении концентрации глюкозы в крови рекомендовано использование тестов с гексокиназой или глюкозооксидазой.

Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике этот срок возрастает до 48 часов. Применение пожелтевшего за время хранения раствора допустимо.

При переводе пациента от парентерального введения на пероральный прием должно учитываться общее состояние, тяжесть инфекции и чувствительность микроорганизмов. Если через 72 часа после приема цефуроксима внутрь улучшение состояния не отмечается, следует вернуться к инъекционному введению препарата. В случае появления симптомов псевдомембранозного колита терапию отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Цефуроксимом при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность, что связано с высоким риском развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Терапия Цефуроксимом беременных должна проводиться под врачебным наблюдением, препарат назначается после оценки соотношения польза/риск. В случаях необходимости проведения терапии в период лактации необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Период новорожденности и недоношенность являются относительными противопоказаниями к применению Цефуроксима. Лечение должно проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции почек

Хроническая почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Цефуроксима. Лечение должно проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим фармацевтически совместим со следующими препаратами/растворами: метронидазол, азлоциллин, ксилит, водные растворы, содержащие до 1% гидрохлорида лидокаина, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор хлорида натрия, 10% раствор декстрозы, 10% инвертированный сахар в воде для инъекций, раствор Рингера, раствор лактата натрия, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и гидрокортизон, гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия, хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.

Цефуроксим фармацевтически несовместим со следующими препаратами/растворами: аминогликозиды, 2,74% раствор бикарбоната натрия.

Другие возможные взаимодействия:

  • петлевые диуретики (перорально): канальцевая секреция цефуроксима замедляется, его почечный клиренс снижается, плазменная концентрация повышается, Т1/2 увеличивается;
  • аминогликозиды, диуретики: вероятность появления нефротоксических эффектов возрастает.

Аналоги

Аналогами Цефуроксима являются: Цетил Люпин, Антибиоксим, Ксорим, АЦЕНОВЕРИЗ, Цефуротек, Зинацеф, Цефурабол, Цефурус, Аксетин, Цефурозин, Зиннат, Аксосеф, Суперо.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефуроксиме

Согласно отзывам, Цефуроксим является эффективным антибактериальным препаратом, имеющим широкий спектр действия. Улучшение, как правило, наступает быстро. Из недостатков указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Цефуроксим в аптеках

Примерная цена на Цефуроксим (1 флакон по 750 мг) составляет 153 руб.

Цефуроксим : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима (в виде цефуроксима натрия) 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазанегативных стафилококков (метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzае , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Streptococcus pyogenes , Escherichia coli , Streptococcus mitis (viridians group) , Clostridium spp. , Proteus mirabilis , Proteus rettgeri , Salmonella typhi , Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella , Shigella spp. , Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea , продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis . Препарат оказывает умеренное чувствительность к Proteus vulgaris , Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterоиdes fragilis .

Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile , Pseudomonas spp. , Campylobacter spp. , Acinetobacter calcoaceticus , Legionella spp. , Метициллин штаммы Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis и коагулазоотрицательные стафилококки.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Enterobacter spp. , Citrobacter spp. , Serratia spp. и Bacteroides fragilis .

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает менее аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея , особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания , включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в сочетании с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита цефуроксим можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксима.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительно может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случае применения других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Читайте также:  Исследование кариотипа (количественные и структурные аномалии хромосом) по лимфоцитам периферической

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью назначают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae . Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida , Enterococci , Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на применение пероральной формы цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксима следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью на время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксима отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.

Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксима в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 0,75 г препарата.

При многих инфекциях достаточно 0,75 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал ввода — 6:00), общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим применением пероральной формы цефуроксима.

Дети (в том числе младенцы).

30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 3-4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.

30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Цефуроксим применяется в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые : 3 г каждые 8:00.

Дети (в том числе младенцы) : 200-240 мг / кг в сутки, в 3 или 4 введения. Такая дозировка можно уменьшить до 100 мг / кг в сутки после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные : начальная доза должна составлять 100 мг / кг в сутки. Возможно уменьшение дозы до 50 мг / кг в сутки в случае клинического улучшения.

Обычная доза — 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (0,75-1,5 г 3 раза в сутки), если клиренс креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) — 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточных гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г два раза в сутки. Пациентам, находящимся на низькопоточний гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата.

Для введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г цефуроксима. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для введения растворить 0,75 г цефуроксима в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разбавленных растворов возможные изменения насыщенности цвета.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия; лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; тромбоцитопения гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности — кожная сыпь, крапивница и зуд медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в пищеварительном тракте; псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало, главным образом, у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли причиной прекращения лечения.

Цефуроксим (Cefuroxime)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Цефуроксим
  • Фармакологическая группа вещества Цефуроксим
  • Характеристика вещества Цефуроксим
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефуроксим
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефуроксим
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефуроксим
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
Читайте также:  Основы биологии - Все Курсы Онлайн

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефуроксим

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефуроксим

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A26 Эризипелоид
  • A40 Стрептококковая септицемия
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J05.1 Острый эпиглоттит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
  • N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Применение вещества Цефуроксим

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа ( в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей ( в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза ( в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах ( в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефуроксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Пути введения

Цефуроксим натрия в/м, в/в .

Цефуроксима аксетил внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефуроксим

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Ссылка на основную публикацию
ЦЕТРИН — высокоэффективный антигистаминный препарат Еженедельник АПТЕКА
"Цетрин": инструкция по применению, аналоги и отзывы 26 Февраля, 2020 Аллергология Ольга Симченко Согласно инструкции по применению, «Цетрин» - таблетки...
Центральная поликлиника на Ленинском проспекте 19 отзывов, 17 врачей, официальный сайт, телефон Хим
Хирургический корпус, Химкинская центральная клиническая больница отзывы Ваши отзывы не останутся незамеченными! Официальный представитель этой организации отвечает на отзывы на...
Центральные венозные порты Клиническая больница №122 имени ова Федерального Медико-Биологического А
Постановка порта для химиотерапии По сравнению с обычными венозными катетерами имплантируемые порт-системы сочетают удобство, уникальную форму и доказанную безопасность и...
ЦЕТРИН инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Цетрин ® (Cetrine) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Упаковка и выпускающий контроль качества: Контакты для обращений: Лекарственная форма...
Adblock detector